从本案看化合物专利“充分公开”的认定边界

申请化学和医药类专利，很多人都知道：

如果你研发出了一种新药，并希望保护新药的用途，专利说明书中通常需要记载实验数据来证明其用途和效果。

但如果你不保护用途，只保护新药本身呢？

– 说明书中是否还需要写明化合物的用途和效果？

– 是否仍然需要实验数据进行证明？

今天这起最高法判例——专利申请明明不保护用途，却仍因用途公开不充分而被驳回，明确了化合物专利中“充分公开”的认定边界。

案件概述

– 涉案专利申请名称：新颖化合物

– 专利申请号：200480022007.8

– 申请人：田边三菱制药株式会社

– 本案争议的权利要求保护内容：

①一种新化合物（下文称为式（I）化合物），结构式为式（I）；

②其医药上可接受的盐或其前药，即式（I）化合物适合医药用途的盐形式，以及进入人体后能转化成该化合物的前药形式。

此外，本案原始申请还保护一种利用式（I）化合物治疗糖尿病的方法，相当于直接保护了该化合物的医药用途，但复审时申请人主动删掉了该用途权要。

案件过程

– 田边三菱制药株式会社（申请人）向国知局提出了名为“新颖化合物”的发明专利申请，国知局以“说明书中没有实验数据证明新化合物声称的用途，所以公开不充分”为由驳回了该专利申请。

– 为了争取授权，申请人提出了复审请求，并在复审阶段提交了权利要求书的全文替换页，主动删除了用途性权利要求，只保留了式（I）化合物及其盐、医药组合物和制备方法。专利复审委接受了修改，但仍然作出了驳回决定，于是申请人提起了上诉。

– 一审法院（北京市第一中级人民法院）的观点和复审委一致，维持了驳回决定，申请人不服，继续上诉。

– 二审法院（北京市高级人民法院）提出了与一审法院不同的看法，但基于其他理由作出了维持驳回决定的判决。

– 通常情况下，二审法院作出的判决就是终审判决，意味着本案结果板上钉钉了。但本案申请人在二审判决后，还向最高人民法院启动了特别救济程序——申请“再审”。

争议核心

本案之所以一路打到二审法院，还启动了特别救济程序，就是因为各级法院在一个关键问题上产生了不同观点：

如果在新化合物类专利中，权利要求未直接保护化合物的用途，是否也必须在说明书中通过实验数据证明化合物的用途或效果？如果没有实验数据证明，审查员能否以“公开不充分”为由驳回申请？

换句话说，如果一项新化合物专利，说明书中没有实验数据证明其用途和效果，是否应该认定为“公开不充分”？

一起来看看各级法院是怎么看待这个问题的？

一审法院：应当认定为“公开不充分”

一审法院仍然判决：对于式（I）化合物的权要，在案证据不足以证明本领域技术人员在获知式（I）化合物的结构时，就能够预测该化合物具有SGLT抑制活性，以及能够实现声称的治疗预防糖尿病的效果，因此式（I）化合物“公开不充分”。

也就是说，虽然申请人复审时删除了用途权利要求，只保留化合物本身、以及制备方法，但一审法院认为化合物本身的用途和效果无法预测，需要实验数据。

看到这里可能大家会疑惑：申请人不是已经删了用途权利要求吗？为什么还需要证明式（I）化合物的用途和效果？

这也是申请人不服一审判决的原因。申请人上诉时主张：对于化合物发明本身，不应要求申请人必须用实验数据去证明其用途和效果。即便要审查用途和效果，本案式（I）化合物的效果也是可以预测的，不需要实验数据证明。

二审法院提出了新的观点

二审法院（北京市高级人民法院）给予了支持，并提出了和一审法院不同的观点。

二审法院认为：如果权利要求不保护用途，说明书就不需要实验数据来证明用途。

理由是：“如果对新化合物产品或制备方法一概要求说明书公开治疗效果或者具体用途的实验数据，就会把对新化合物本身的发现、确认和制备已经作出创造性技术贡献的发明创造也排除在专利保护之外，实际上等于提高了授权条件。”

但戏剧性的是，二审法院并未撤销驳回决定。因为二审法院认为：本案权利要求除了式（I）化合物本身，还包括“医药上可接受的盐”。而权利要求没有限定该盐对应哪种医药用途，这种情况下，通常理解为说明书中声称的用途和效果。但现有技术不足以使本领域技术人员合理预期该盐能够实现上述用途和效果，也就是缺乏实验数据，所以应该维持驳回决定。

对此，申请人并不认可，认为二审法院误解了“医药上可接受的盐”这一术语，并进一步主张：既然用途权利要求已经删去，就不应继续以缺少用途和效果实验数据为由认定说明书公开不充分。

最高法怎么看？

新化合物需要实验数据证明用途吗？

对于核心争议点：新化合物本身的用途和效果是否需要实验数据证明？

最高法一步步明确了标准。

首先，最高法从专利制度的一般法理出发，指出：

“发明专利权作为一种工业产权，应当具备产业上的利用价值，对于尚不确定其具有何种技术意义或者无积极效果的发明创造不应予以保护。其次，一项发明的技术方案是否具备产业的利用价值，需要根据说明书公开的内容并结合现有技术状况来判断，即专利说明书是判断发明创造是否实质上被完成以及是否应给予专利保护的关键，因此，说明书应当记载发明创造是否具备产业价值、是否被实质上完成的技术信息。”

在此基础上，最高法进一步援引了《专利审查指南》第二部分第十章关于化学产品发明充分公开的规定：

“要求保护的发明为化学产品本身的，说明书中应当记载化学产品的确认、化学产品的制备以及化学产品的用途”，“对于化学产品发明，应当完整地公开该产品的用途和／或使用效果，即使是结构首创的化合物，也应当至少记载一种用途”，“如果所属技术领域的技术人员无法根据现有技术预测发明能够实现所述用途和／或使用效果，则说明书中还应当记载对于本领域技术人员来说，足以证明发明的技术方案可以实现所述用途和／或达到预期效果的定性或定量实验数据。”

并基于援引的法条和化学领域的技术特点，下了最终结论：

“最后，对于化学领域的发明创造，要求公开其用途和效果是该领域发明创造的特点决定的。在多数情况下，化学发明能否实施以及具备何种用途或效果往往难以预测，必须借助于实验结果加以证实才能得到确认。因此，本院认为，在本领域技术人员根据现有技术不能预测新的化合物具备说明书所述用途和／或使用效果的情况下，专利申请说明书应当记载该化合物可以实现所述用途和／或达到预期效果的定性或定量实验数据。”

到此，核心争议点“新化合物本身的用途和效果是否需要实验数据证明？”的判断标准就清楚了。

化合物“充分公开”的判断标准

按照《审查指南》规定，新化合物专利本身就需要记载用途和效果，以支撑“充分公开”；

至于用途和效果是否需要实验数据证明，关键要看它们是否能够被本领域技术人员根据现有技术合理预期；如果不能合理预期，就需要用实验数据证明，反之则可以不需要。

落到本案，最高法认为，式（I）化合物的用途和效果并不能合理预期，而说明书中又没有实验数据证明其所声称的SGLT抑制活性及相关医药用途。因此，抛开“医药上可接受的盐”这一争议点，仅就式（I）化合物本身而言，本申请也应当因为说明书公开不充分而被驳回。

此外，对于申请人认为二审法院误解了“医药上可接受的盐”这一争议点，最高法也作了进一步说明。简单来说，“医药上可接受的盐”是化学医药领域的惯常用语，只要化合物本身具备医药用途，那么由它形成的盐通常也保留同样用途，并且适合药用。

换句话说，最高法认为二审法院对这一术语的理解确有偏差，但最终维持驳回的结论并没有错。

综上所述，最高法最终驳回了申请人的再审请求，所以本案申请人只因少写了实验数据，一路打到最高法都没能争取到授权。

给申请人的启示

对于新化合物专利，无论是否保护用途，说明书都应该披露新化合物本身的用途和效果。如果该用途和效果不能根据现有技术合理预期，说明书还必须有实验数据来证明，否则就会因为公开不充分被驳回。

但实务中，申请人有时会认为现有技术已经足以支持该用途和效果，但审查员或者法院却未必接受。一旦被认定为不可预测，而说明书中又没有实验数据，申请就容易构成“公开不充分”而被驳回。

所以，撰写专利申请时，最稳妥的做法是：无论申请人自己判断用途和效果是否可以预测，最好都在申请时把必要的实验数据一并写进去，这样可以降低说明书公开不充分的风险。

至于“医药上可接受的盐”，本案给出的规则也很明确：这是医药领域的惯常表述，以化合物本身已经充分公开为前提，保留原用途且适合药用即可，一般不需要单独举证。遇到审查员误解该术语，可以直接援引本案的裁判规则说理。